GLI ANSIOLITICI
Le benzodiazepine (BDZ)
Si legano al recettore A del GABA anche se in un sito diverso dal GABA, cioè nella subunità alfa 2, potenziandone l'effetto di inibizione del SNC. Il recettore A è ionotropo per il cloro.
Le benzodiazepine si assumono per os e sono impiegate come:
- ansiolitici
- ipnoinducenti
- anestetici generali
- miorilassanti
Perciò trovano il loro impiego in patologie psichiatriche come fobie, disturbi d'ansia, ecc.
Si dividono in:
1) BDZ A BREVE EMIVITA (8 ore)
2) BDZ A VITA INTERMEDIA (8-24 ore)
3) BDZ A LUNGA EMIVITA (> 24 ore)
Vediamo quali sono:
- ANSIOLITICHE:
- alprazolam (xanax): breve emivita
- lorazepam (tavor): vita intermedia
- diazepam (valium): lunga emivita
- SEDATIVE:
- triazolam: breve emivita
- flunitrazepam (roipnol): vita intermedia
- fluorazepam: lunga emivita
- clonazepam
Vengono trasformate in metaboliti attivi a lunga durata d'azione, per questo si rischia l'intossicazione anche se hanno breve emivita.
Vantaggi rispetto ai barbiturici
- bassa tossicità
- basso rischio di overdose
- effetti ansiolitici già visibili a basse dosi
Effetti collaterali
- sedazione diurna
- incoordinazione motoria (per questa ragione chi assume questi farmaci non deve maneggiare macchinari pericolosi, né mettersi alla guida di autoveicoli)
- allungamento dei tempi di reazione
- amnesia retrograda
- confusione mentale
- teratogeno
- tolleranza
- dipendenza (oltre ad ansia, agitazione, insonnia, ipertensione e tachicardia danno AGGRESSIVITA')
- potenziamento dell'effetto dell'alcol
- aumento di peso
- recidive e rebound dopo sospensione
Effetti dell' intossicazione
- sedazione
- ipotensione ortostatica
- ipotermia
- turbe del linguaggio
Bisogna dare: FLUMAZENIL che è antagonista del recettore GABA A e l'effetto dura 2 ore. La somministrazione causa vomito, vertigini, ecc. e può indurre crisi d'astinenza da BDZ.
Barbiturici
I barbiturici agiscono più in fretta delle BDZ ma hanno un effetto più sedativo che ansiolitico, perciò sono più indicati nei casi di insonnia, oltre che nelle epilessie.
Svantaggi: depressione respiratoria
Appunti delle lezioni di Farmacologia e Psichiatria, Corso di Laurea in Medicina e Chirurgia, Scuola di Scienze della Salute Umana, Università degli Studi di Firenze.