GLI ANSIOLITICI

Le benzodiazepine (BDZ)

Si legano al recettore A del GABA anche se in un sito diverso dal GABA, cioè nella subunità alfa 2, potenziandone l'effetto di inibizione del SNC. Il recettore A è ionotropo per il cloro.

Le benzodiazepine si assumono per os e sono impiegate come:

- ansiolitici

- ipnoinducenti

- anestetici generali

- antiepilettici

- miorilassanti

Perciò trovano il loro impiego in patologie psichiatriche come fobie, disturbi d'ansia, ecc.

Si dividono in:

1) BDZ A BREVE EMIVITA (8 ore)

2) BDZ A VITA INTERMEDIA (8-24 ore)

3) BDZ A LUNGA EMIVITA (> 24 ore)

Vediamo quali sono:

- ANSIOLITICHE:

- alprazolam (xanax): breve emivita

- lorazepam (tavor): vita intermedia

- diazepam (valium): lunga emivita

- SEDATIVE:

- triazolam: breve emivita

- flunitrazepam (roipnol): vita intermedia

- fluorazepam: lunga emivita

- ANTIEPILETTICHE:

- clonazepam 

Vengono trasformate in metaboliti attivi a lunga durata d'azione, per questo si rischia l'intossicazione anche se hanno breve emivita.

Vantaggi rispetto ai barbiturici

- bassa tossicità

- basso rischio di overdose

- effetti ansiolitici già visibili a basse dosi

Effetti collaterali

- sedazione diurna

- incoordinazione motoria (per questa ragione chi assume questi farmaci non deve maneggiare macchinari pericolosi, né mettersi alla guida di autoveicoli)

- allungamento dei tempi di reazione

- amnesia retrograda

- confusione mentale

- teratogeno

- tolleranza

- dipendenza (oltre ad ansia, agitazione, insonnia, ipertensione e tachicardia danno AGGRESSIVITA')

- potenziamento dell'effetto dell'alcol

- aumento di peso

- recidive e rebound dopo sospensione

Effetti dell' intossicazione

- sedazione

- ipotensione ortostatica

- ipotermia

- turbe del linguaggio

Bisogna dare: FLUMAZENIL che è antagonista del recettore GABA A e l'effetto dura 2 ore. La somministrazione causa vomito, vertigini, ecc. e può indurre crisi d'astinenza da BDZ.

Barbiturici

I barbiturici agiscono più in fretta delle BDZ ma hanno un effetto più sedativo che ansiolitico, perciò sono più indicati nei casi di insonnia, oltre che nelle epilessie.

Svantaggi: depressione respiratoria

Appunti delle lezioni di Farmacologia e Psichiatria, Corso di Laurea in Medicina e Chirurgia, Scuola di Scienze della Salute Umana, Università degli Studi di Firenze.